Ziconotide est le nom donné à un analgésique. Le médicament est utilisé pour traiter les maladies chroniques sévères douleur.
Qu'est-ce que le ziconotide?
Ziconotide est le nom donné à un analgésique. Le médicament est utilisé pour traiter les maladies chroniques sévères douleur. Ziconotide est administré à l'aide d'un cathéter intrathécal. L'ingrédient actif ziconotide est un polypeptide utilisé comme analgésique sous le nom commercial Prialt. Le médicament provient à l'origine du venin de l'escargot de mer Conus magus. Cependant, la médecine utilise une réplique synthétique de la substance naturelle. Le ziconotide a été lancé sur le marché en 2001 pour le traitement des maladies rares. Depuis 2005, l'ingrédient actif est approuvé en Europe sous le nom de Prialt. Dans sa phase initiale, le ziconotide était considéré comme un substitut possible morphine. Cependant, depuis 2010, le médicament fait l'objet de discussions en raison d'un risque de suicide plus élevé, sur la base de plusieurs cas individuels.
Action pharmacologique
Le ziconotide n'est pas un opioïde et n'interagit pas avec les récepteurs opiacés. Au lieu de cela, l'action du peptide d'acide aminé est basée sur son action en tant qu'antagoniste du type N calcium canaux, qui sont dépendants de la tension. Celles-ci se produisent en haute densité dans des cellules neuronales spéciales dans la corne postérieure de la moelle épinière. Sur ces sites, les canaux NCCB, comme on les appelle aussi, régulent la libération de neurotransmetteurs impliqués dans le traitement de douleur. En liant le calcium canaux, le ziconotide peut ralentir l'afflux de calcium vers les afférents nociceptifs nerfs. En raison du blocus du type N calcium canaux, la transmission des signaux de douleur est finalement interrompue. De plus, le ziconotide exerce un effet neuroprotecteur. D'un point de vue chimique, le ziconotide représente l'oméga-conopeptide MVIIA. Il s'agit d'une petite molécule de protéine composée de 25 acides aminés. L'ingrédient actif ne convient pas à l'ingestion sous forme de comprimé, car la molécule de protéine serait décomposée par le digestif enzymes dans le tractus gastro-intestinal. Le ziconotide ne pourrait donc pas atteindre son site cible dans le moelle épinière. Pour cette raison, l'ingrédient actif est administré au corps exclusivement par perfusion continue dans le canal rachidien. Le médicament est administré sous forme d'acétate via une pompe anti-douleur mécanique. Une association de ziconotide et de relaxants à effet central, anesthésiques locauxet opioïdes est également possible.
Application médicale et utilisation
Bien que le ziconotide fasse partie des analgésiques non opioïdes, il convient au traitement des la douleur chronique. Cependant, son administration est limité aux personnes chez qui anesthésie est requis. Dans cette procédure, l'analgésique est administré directement dans le canal rachidien qui traverse plusieurs vertèbres. Dans la plupart des cas, le ziconotide thérapie affecte les patients pour lesquels les préparations opioïdes sont insuffisantes pour le traitement ou qui y sont intolérants. Contrairement à d'autres analgésiques non opioïdes, le ziconotide convient également pour le traitement des douleurs intenses. Le ziconotide est administré à l'aide d'un cathéter intrathécal. Il est important de conserver le médicament à des températures comprises entre 2 et 8 degrés Celsius et il ne doit pas être exposé à des températures inférieures à zéro. De plus, le médicament doit être protégé de la lumière. le dose de ziconotide au début du traitement est de 2.4 µg par jour. Dans le cours ultérieur, la posologie augmente jusqu'au niveau requis. Ainsi, la quantité maximale recommandée atteint 21.6 µg par jour. Dans la plupart des cas, un dose de 9.6 µg est considéré comme suffisant.
Risques et effets secondaires
La prise de ziconotide peut être associée à plusieurs effets secondaires. Sentiments de faiblesse, nausée, vomissement, des troubles de la démarche, une vision floue et une confusion sont particulièrement fréquents. Il n'est pas rare non plus de ressentir des effets secondaires indésirables tels que perte d'appétit, problèmes de sommeil, sautes d'humeurnervosité, voir des images doubles, entendre des sons, anxiété, troubles de la pensée, paranoïa, l'incontinence urinaire, rétention urinaire, douleur musculaire, d'eau rétention dans les tissus corporels, douleur de poitrine, sensation de froid, perte de poids, difficulté Respiration, transpiration abondante, démangeaisons, faible sang pression, sec bouche, bourdonnement dans les oreilles, fièvreet DépressionLes autres effets secondaires possibles, qui surviennent cependant assez rarement, sont l'inconscience, des problèmes de marche, des éruptions cutanées sur le peau, douleur dans le cou, mal au dos, augmentation de la température corporelle, convulsions, un rein échec ou méningite. Même un accident vasculaire cérébral ainsi que sang l'empoisonnement est dans le domaine du possible. Il existe un lien suspecté entre l'utilisation de ziconotide et les tentatives de suicide. Par conséquent, un examen approfondi par le médecin doit être effectué avant le traitement. De même, cohérent Stack monitoring par les membres de la famille est recommandé. Si le patient souffre d'hypersensibilité au ziconotide, la substance active ne doit pas être utilisée. L'association avec des agents chimiothérapeutiques doit également être évitée. Ce sont des agents anticancéreux et divers antibiotiques, à condition que leur administration a également lieu via le canal rachidien. L'utilisation du médicament pendant grossesse et la lactation n'est pas recommandée. Bien qu'il n'y ait pas d'études humaines sur les risques pendant cette période, les études animales ont montré des effets nocifs sur la progéniture. Il appartient au médecin traitant de décider si l’utilisation du ziconotide chez l’enfant est souhaitable. Il n'y a pas encore eu d'études sur ce sujet. L'utilisation simultanée de ziconotide et de certains autres médicaments peut parfois conduire à nuisible interactions. Par exemple, des ingrédients actifs tels que l'antihypertenseur clonidine, anesthésie locale bupivacaïne, l'anesthésique propofol, ou le relaxant musculaire baclofène peut provoquer de la somnolence lorsqu'il est administré avec le ziconotide Si l'analgésique est associé à morphine, la prudence est également de mise. Même à de faibles doses de ziconotide, les patients ont souvent présenté des effets secondaires graves tels que des troubles de la marche, de la confusion et des idées délirantes. De plus, les patients souffraient souvent de troubles de l'appétit et vomissement.
