La néfazodone est un agent pharmacologique utilisé dans le traitement de Dépression. La substance appartient au groupe des soi-disant doubles sérotoninergiques antidépresseurs. La néfazodone est un dérivé de la phénylpipérazine et, du point de vue de sa structure et, dans une certaine mesure, de son action, elle présente des similitudes avec le antidépresseur trazodone, qui a été découvert plus tôt.
Qu'est-ce que la néfazodone?
La néfazodone est un agent pharmacologique utilisé dans le traitement de Dépression. La néfazodone est un ingrédient actif qui appartient au groupe des la sérotonine-noradrénaline inhibiteurs de la recapture. Cela en fait l'un des antidépresseurs. En raison de graves foie-Effets secondaires toxiques, la néfazodone n'est plus commercialisée aujourd'hui. Auparavant, le médicament était disponible en Allemagne à partir de 1997 sous le nom commercial Nefadar. Plusieurs cas de graves foie L'échec a entraîné le retrait du médicament néfazodone du marché allemand en 2003. En principe, l'utilisation pharmacologique de la substance néfazodone est sous forme de chlorhydrate de néfazodone. C'est un cristallin poudre de couleur blanche, qui a une faible solubilité dans d'eau. La néfazodone est un dérivé du triazole et de la phénylpipérazine. Il présente également des similitudes structurelles avec la substance trazodone.
Action pharmacologique
La néfazodone est un antidépresseur dont exact Mécanisme d'action n'a pas été entièrement élucidé. Dans tous les cas, l'interaction avec les mécanismes dits sérotoninergiques est pertinente. En effet, la néfazodone a un double effet sur les neurotransmissions sérotoninergiques. D'une part, la substance réduit les récepteurs postsynaptiques spécifiques conçus pour la sérotonine. D'autre part, la néfazodone arrête partiellement l'absorption présynaptique de la substance. Certains métabolites actifs interfèrent également avec la sérotonine récepteurs. Le fait que la néfazodone n'a pas d'affinité appréciable pour les récepteurs dopaminergiques, histaminergiques et cholinergiques est également pertinent pour cet effet. En plus de la sérotonine, la néfazodone inhibe également la recapture neuronale du neurotransmetteur noradrénaline. De plus, le médicament néfazodone a des caractéristiques hépatotoxiques, c'est pourquoi il a conduit à de graves foie maladie dans certains cas. L'action au niveau du récepteur de la sérotonine est principalement antagoniste. Ainsi, le concentration de monoamine augmente. le concentration de la sérotonine n'augmente à nouveau que lorsque le transporteur de sérotonine responsable est restreint. Ceci est responsable de l'élimination de la monoamine du fente synaptique de nouveau. La néfazodone exerce ainsi son effet en tant qu'inhibiteur de la sérotonine et de sa recapture. De plus, la néfazodone inhibe faiblement certains enzymes, c'est pourquoi il a moins d'effets secondaires indésirables que des médicaments dans la même catégorie, comme paroxétine ainsi que fluoxétine. Le médicament néfazodone est complètement absorbé par voie gastro-intestinale et en un temps relativement court. Concentrations maximales dans sang plasma surviennent environ deux heures après l'ingestion. Le métabolimus présystémique étant très fort, le biodisponibilité de la substance pharmaceutique est seulement d'environ 20 pour cent. Il est donc conseillé de prendre le médicament avec un repas, car dans ces circonstances, la soi-disant disponibilité systémique peut augmenter jusqu'à 18 pour cent. Le médicament néfazodone est métabolisé dans le foie à l'aide du cytochrome CYP3A4. Dans le même temps, c'est une substance qui affecte fortement le cytochrome. Les trois métabolites actifs sont les substances méta-chlorophénylpipérazine, hydroxynefazodone et triazoldione. Cependant, l'hydroxynefazodone est d'une importance clinique particulière. Cette substance est capable d'atteindre des concentrations élevées et présente des similitudes avec la néfazodone.
Application médicale et utilisation
Le médicament néfazodone est utilisé pour un certain nombre de maladies mentales. Il s'agit principalement d'un médicament utilisé dans le traitement de Dépression. En outre, la néfazodone est également prescrite, par exemple, pour trouble obsessionnel-compulsif, syndrome limite or crises de panique. Le médicament est généralement pris par voie orale. le biodisponibilité de la substance est d'environ 20 pour cent. L'ingrédient actif se lie complètement au plasma protéines dans l' sangLa néfazodone est principalement excrétée dans l'urine et très peu dans les selles. Si la dose d’hydroxynefazodone n’est augmentée que légèrement, ce qui entraîne une augmentation disproportionnée des concentrations plasmatiques. Fondamentalement, la demi-vie plasmatique des deux substances est d'environ deux heures et, après réintroduction, de trois heures et demie. Chez les personnes de plus de 65 ans et celles qui souffrent d'insuffisance hépatique, les taux plasmatiques sont significativement plus élevés que chez les patients jeunes et sans décomposition cellulaire déficiences.
Risques et effets secondaires
Un certain nombre d'effets secondaires indésirables divers sont possibles au cours de la prise de néfazodone. Ceux-ci dépendent en partie de la dose. Par exemple, somnolence, le vertige, nauséeet sec bouche se produisent parfois. De plus, des troubles visuels tels qu'une vision floue sont possibles. Dans certains cas, les symptômes s'atténuent légèrement avec l'augmentation de la durée du traitement. Les effets secondaires moins courants comprennent les symptômes de sevrage, la chute des cheveuxet l'hypoglycémie. De plus, un dysfonctionnement sexuel est possible. Dans des cas isolés, un dysfonctionnement hépatique sévère a été observé et peut persister pendant des semaines ou des mois après thérapie. Si la néfazodone est prise avec Inhibiteurs de la MAO, les patients atteints souffrent parfois d'idées suicidaires.
