Effets des bisphosphonates et effets secondaires

Produits

Bisphosphonates sont disponibles dans le commerce sous forme de pellicule tablettes et sous forme de préparations pour injection et perfusion. Ils sont également combinés fixés avec de la vitamine D3. Leurs effets sur les os ont été décrits dans les années 1960. L'étidronate a été le premier ingrédient actif à être approuvé (hors commerce).

Structure et propriétés

Bisphosphonates contenir un central carbone atome lié à deux phosphore atomes (PCP). Ce sont des analogues structuraux des pyrophosphates inorganiques naturels (POP) trouvés dans les os. Bisphosphonates ne sont pas dégradés par voie enzymatique. Ils diffèrent d'une part par les deux chaînes latérales R1 et R2 et d'autre part par la présence d'un azote atome (groupe amino).

Effets

Les bisphosphonates ont des propriétés anti-résorptives. Leurs effets sont basés sur l'attachement à l'hydroxyapatite de l'os et l'inhibition de l'activité des ostéoclastes, par lesquels ils sont absorbés. Ainsi, ils réduisent la résorption osseuse. En revanche, ils n'ont aucun effet direct sur la formation osseuse. Les bisphosphonates sont incorporés dans l'os et ont une très longue demi-vie terminale. Pour alendronate, c'est plus de 10 ans.

Les indications

Les bisphosphonates sont principalement utilisés pour le traitement des l'ostéoporose pour éviter les fractures. D'autres indications comprennent:

  • Maladie de Paget
  • Patients présentant des métastases osseuses
  • Hypercalcémie maligne

Dosage et application

Selon les informations professionnelles. La intervalle de dosage peut durer un jour, une semaine, un mois, trois mois ou même un an, selon le médicament. Les instructions de prise doivent être suivies attentivement, car sinon l'absorption dans le corps, qui est déjà si faible, sera encore réduite et des effets secondaires peuvent survenir:

  • Prendre le matin, selon l'ingrédient actif 30 à 60 minutes jeûne, avant la première prise de nourriture ou de liquide.
  • Ne prenez pas avec calcium, d'autres médicaments, boissons ou compléments alimentaires.
  • Prenez une tablettes non mâché avec un verre de robinet d'eau (> 2 dl) assis ou debout.
  • Ne vous allongez pas pendant 30 à 60 minutes après administration en fonction de l'ingrédient actif.
  • Pour l'ingestion, utilisez uniquement le robinet d'eau et non de l'eau minérale.
  • Ne pas sucer ni mâcher tablettes.
  • Ne prenez pas avant le coucher ou avant de vous lever.

Les instructions exactes doivent être tirées de la notice, car elles diffèrent légèrement selon le médicament. Les raisons de ces spécifications sont d'une part l'oral profond biodisponibilité, le risque de interactions et d'autre part le risque d'irritation des muqueuses. Un approvisionnement adéquat en calcium et vitamine D doit être assurée. Une entrée de calendrier peut être recommandée pour aider les patients à se rappeler de prendre le médicament chaque semaine ou chaque mois. Quelques médicaments sont également administrés par voie parentérale injections or infusions.

Ingrédients actifs

Les médicaments suivants sont actuellement sur le marché dans de nombreux pays:

Les bisphosphonates suivants ne sont plus commercialisés dans de nombreux pays:

  • Clodronate (Bonefos, hors commerce).
  • Etidronate (Didronel, hors commerce)
  • Pamidronate (Aredia, hors commerce)
  • Tiludronate (Skelid, hors du commerce)

Contre-indications

Les contre-indications comprennent (sélection):

  • Hypersensibilité
  • Inflammation aiguë du tube digestif
  • Ostéomalacie cliniquement manifeste
  • Maladies de l'œsophage pouvant retarder le transport vers l'estomac
  • Incapacité à maintenir une posture droite pendant 30 minutes.
  • Insuffisance rénale sévère
  • Hypocalcémie non traitée
  • Grossesse, allaitement

Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.

Interactions

Les bisphosphonates ont une très faible biodisponibilité. Aliments pris en même temps, boissons telles que les minéraux d'eau et lait, calcium, aluminium, magnésiumet fonte peut encore diminuer les pauvres biodisponibilité. Autre médicaments qui irritent les muqueuses du tractus digestif peut augmenter le effets indésirablesLes bisphosphonates n'interagissent généralement pas avec les isozymes CYP450.

Les effets indésirables

Les effets indésirables potentiels les plus courants comprennent:

Les bisphosphonates peuvent très rarement provoquer des effets secondaires graves. Ceux-ci incluent localisés ostéonécrose de la mâchoire et fractures fémorales atypiques.