Fluconazole: effets, utilisations et risques

Fluconazole est utilisé comme agent antifongique dans le thérapie des infections fongiques en raison de son effet fongistatique. Le principe actif est notamment utilisé lorsqu'il est local ou topique (externe) thérapie des infections fongiques reste inefficace.

Qu'est-ce que le fluconazole?

Infections fongiques du peau ainsi que ongles ainsi que les muqueuses (y compris champignon vaginal, muguet buccal) peuvent être traités efficacement avec le médicament. Dans ce but, fluconazole peut être appliqué, par exemple, dans capsules ou comme préparation d'injection. Fluconazole est un antifongique azole qui, en tant que dérivé du triazole, appartient au groupe des imidazoles et des triazoles. L'ingrédient actif est utilisé dans le traitement des infections par des champignons pathogènes humains. Le fluconazole lui-même est un blanchâtre, cristallin poudre difficile à dissoudre dans d'eau. Le dérivé de triazole inhibe la croissance et la multiplication de Pathogènes, en particulier les levures du genre Candida, par son action cytostatique ou fongistatique. Infections fongiques du peau ainsi que ongles ainsi que les muqueuses (y compris champignon vaginal, muguet buccal) peuvent être traités efficacement avec le médicament. À cette fin, le fluconazole peut être appliqué en capsules, sous forme de préparation injectable ou de suspension.

Action pharmacologique

Le fluconazole, comme tous les représentants des imidazoles et triazoles, agit de manière fongistatique en inhibant (inhibant) la construction des parois cellulaires des champignons de levure et donc leur croissance ou multiplication. En fonction de la posologie, le principe actif peut également avoir un effet fongicide (fongicide). Après application, l'ingrédient actif pénètre dans la circulation sanguine soit via le tractus gastro-intestinal (par ex. capsules) ou directement (intraveineuse injections) et est distribué dans tout l'organisme. Contrairement à l'humain membrane cellulaire, Ce qui consiste en cholestérol, entre autres, l'ergostérol est l'élément constitutif le plus important du membrane cellulaire de champignons de levure. Le fluconazole inhibe une enzyme du système du cytochrome P450 qui est importante pour la synthèse de l'ergostérol, connue sous le nom de 14-alpha-déméthylase, bloquant ainsi la conversion du lanostérol en ergostérol. Les matériaux de construction modifiés par le blocus conduire aux défauts de membrane cellulaire des champignons de la levure et altèrent certains processus métaboliques qui contrôlent la division des cellules fongiques. le Pathogènes ne peut plus se multiplier (effet fongistatique). Sur la déméthylase de l'organisme humain, cependant, le fluconazole a un effet inhibiteur significativement plus faible.

Usage médical et application

Le fluconazole est utilisé en particulier dans le cadre de systèmes systémiques (internes) thérapie des infections par des levures du genre Candida (dites cadidoses), parmi lesquelles Candida albicans est le représentant le plus important. En règle générale, seul le peau (facultatif) ongles (clou et pied d'athlète infections) ou les muqueuses (muguet buccal, muguet vaginal) sont affectés par la candidose. Chez les personnes immunodéprimées, une infection fongique peut également les organes internes Dans certains cas. En conséquence, le fluconazole peut également être utilisé à titre prophylactique pour prévenir les infections fongiques chez les personnes qui ont un système immunitaire en conséquence de chimiothérapie (facultatif) radiothérapie les mesures. De plus, le fluconazole s'est avéré efficace dans le traitement de méningite (inflammation des méninges) causée par des infections à la levure Cryptococcus neoformans. Le fluconazole peut également être utilisé à titre prophylactique chez les personnes infectées par le VIH qui présentent une prévalence accrue de cette infection fongique spécifique (infection opportuniste). Si l'application locale ou topique d'autres agents antifongiques échoue pour la candidose vaginale, le fluconazole peut être utilisé en alternative dans le cadre d'un traitement systémique. Dans certains cas (environ 10 pour cent), le Pathogènes développer une résistance au fluconazole, de sorte que l'agent doit être remplacé par un autre antifongique médicaments tel que flucytosine or amphotéricine B.

Risques et effets secondaires

Le fluconazole, en tant que membre comparativement plus récent des triazoles, est caractérisé par beaucoup moins d'effets secondaires et de médicaments interactions par rapport aux agents plus âgés de ce groupe. Néanmoins, le traitement par fluconazole n'est pas totalement sans risque et peut être corrélé à divers effets secondaires. Par exemple, le traitement par le fluconazole est souvent associé à nausée, vomissementet des symptômes gastro-intestinaux tels que douleurs abdominales ainsi que diarrhée. Une augmentation des taux d'enzymes pour la phosphatase alcaline et les aminotransférases est également fréquemment observée. perte d'appétit, des troubles digestifs tels que constipation or flatulence, le vertige, mal de tête, crampes, augmentation de la production de sueur, troubles sensoriels tels que picotements, foie déficience, jaunisse, anémie, et faiblesse et fièvre peut également être noté. Très rarement, œdème de Quincke, foie cirrhose, tissu nécroseet Syndrome de Stevens-Johnson, entre autres, peuvent être associés à un traitement par le fluconazole. Le fluconazole est contre-indiqué en présence d'hypersensibilité à la substance active ou à d'autres agents antifongiques, en présence de foie dysfonctionnement, arythmies cardiaqueset une fonction cardiaque altérée. De plus, le médicament ne doit pas être appliqué pendant grossesse, comme une association avec des malformations fœtales a été démontrée dans des études animales. Traitement parallèle du fluconazole avec terfénadine (antihistaminique) ou cisapride (procinétique) doit également être exclu.