Un triptan est un médicament utilisé pour traiter les grappes maux de tête et les migraines. Triptans sont particulièrement bien adaptés pour contrôler des niveaux modérés à sévères migraine attaques.
Qu'est-ce que le triptan?
Un triptan est un médicament utilisé pour traiter les grappes maux de tête et les migraines. Triptans appartiennent au groupe de migraine médicaments et sont administrés pour les migraines aiguës ainsi que maux de tête. En resserrant sang bateaux, ils peuvent réduire inflammation et diminuer l'inconfort. La science médicale sait depuis le XIXe siècle que migraine les crises sont associées à la dilatation du cerveau et du crâne sang bateaux. L'observation que le neurotransmetteur la sérotonine a également provoqué une constriction du bateaux conduit au développement du médicament triptan. cependant, la sérotonine ne convenait pas comme traitement de la migraine en raison de ses effets secondaires importants sur le Cœur, circulation ainsi que estomac. Pour cette raison, les chercheurs médicaux ont tenté d'obtenir un la sérotonine dérivé qui permettrait de contracter sélectivement le cerveau sang vaisseaux sans provoquer d'effets secondaires systémiques. Au début des années 1980, la 5-carboxamidotryptamine a été découverte comme un agent capable de stimuler sélectivement les récepteurs 5-HT1. Cependant, cette substance a également montré des effets secondaires systémiques sur le système cardiovasculaire. Par conséquent, la substance n'a pas été développée cliniquement. Peu de temps après, avec le médicament sumatriptan, un agoniste du récepteur 5-HT1B / 1D a été découvert avec lequel il est possible de contracter sélectivement les vaisseaux sanguins cérébraux. En décembre 1992, sumatriptan a reçu l'approbation du US Food and Drug Administration (FDA) en tant que médicament contre la migraine. Cependant, le sumtriptan avait l'inconvénient d'avoir une insuffisance orale biodisponibilité. Un autre inconvénient était que l'ingrédient actif ne pouvait pas passer suffisamment barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, les chercheurs en médecine ont développé d'autres triptans qui avait de meilleures propriétés pharmacocinétiques. Puis, à la fin des années 1990, les triptans zolmitriptan, rizatriptanet le naratriptan est venu sur le marché. Plus tard, frovatriptan, almotriptanet élétriptan ont été développés.
Action pharmacologique
L'action de chaque triptan est basée sur la liaison aux récepteurs 5-HT-1B, 5-HT1D, ainsi que 5-HT1F. Cela entraîne une vasoconstriction (vasoconstriction) des vaisseaux sanguins cérébraux. Dans le même temps, la libération de médiateurs inflammatoires tels que le CGRP et la substance P est inhibée. La propagation de douleur les stimuli via le cortex cérébral sont ralentis par les triptans. Malheureusement, les triptans n'ont pas le même effet positif chez tous les patients. En gros, environ un tiers de tous les patients migraineux répondent bien à l'ingrédient actif, tandis que dans un autre tiers au moins un soulagement de la douleur peut être atteint. Dans le tiers restant, les triptans n'ont aucun effet. Si un douleur-un effet soulageant est observé, il s'installe généralement après trois à quatre heures. Cependant, de nombreux patients souffrent à nouveau de maux de tête quelques heures après administration du médicament contre la migraine. le Mécanisme d'action des différents triptans est identique. Cependant, il existe des différences dans les propriétés pharmacocinétiques. Ceux-ci comprennent le début et la durée de l'action et élimination le temps.
Application médicale et utilisation
Les triptans sont utilisés pour traiter les crises de migraine aiguës modérées et sévères. Cependant, ils ne conviennent pas à la prévention des crises de migraine. De plus, ils peuvent être utilisés pour traiter céphalées en grappe. Les triptans peuvent être utilisés de différentes manières. Par exemple, conventionnel tablettes, comprimés fondants, d'eau-comprimés solubles, vaporisateurs nasaux, des suppositoires, des seringues préremplies et des injecteurs sans aiguille sont disponibles. Il est recommandé de prendre les triptans après la phase aurique, lorsque le mal de tête la phase commence. Plus tôt elles sont prises, plus grandes sont les chances de succès thérapeutique. Cependant, les triptans ne doivent pas être administrés plus de dix fois par mois, sinon il y a un risque de mal de tête. À l'exception de le naratriptan, les triptans sont soumis à prescription en Allemagne.
Risques et effets secondaires
La prise de triptans peut être associée à des effets secondaires indésirables. le vertige, légère faiblesse, sensations telles que picotements, légère nauséeet des sentiments de chaleur. Dans certains cas, une augmentation temporaire du tension artérielle ou d’une angine l'attaque est également possible. On pense que ces effets secondaires sont dus à la stimulation des récepteurs 5-HT1B / 1D dans le système cardiovasculaire. Très rarement, dysfonctionnement des muscles squelettiques, troubles circulatoires ou arythmies cardiaques peut se produire. L'utilisation de triptans, en raison de leurs effets vasoconstricteurs, ne convient pas si le patient souffre de maladies vasculaires, hypertension ou coronaire Cœur maladie (CHD). Les autres contre-indications comprennent Syndrome de Raynaud, antécédent d'infarctus du myocarde et dysfonctionnement rénal et hépatique sévère. Utilisation des triptans pendant grossesse et la lactation n'est pas recommandée. La prudence est également déconseillée interactions avec les autres médicaments. Par exemple, l'utilisation conjointe de ergot de seigle alcaloïdes tel que ergotamine, qui sont également des médicaments contre la migraine, peuvent provoquer un vasospasme coronarien. Pour cette raison, l'utilisation conjointe doit être évitée. Administration of Inhibiteurs de la MAO entraîne souvent une élimination plus lente des triptans du corps.
