Produits
Amlodipine est disponible dans le commerce sous forme de comprimés (Norvasc, générique). Il est approuvé dans de nombreux pays depuis 1990. Amlodipine est également combiné fixe avec les agents suivants: Aliskiren, atorvastatine, périndopril, telmisartan, valsartan, olmésartan, hydrochlorothiazideet indapamide.
Structure et propriétés
Amlodipine (C20H25CIN2O5, Mr = 408.9 g / mol) a un centre chiral et est un racémate. Il est présent dans l'original Norvasc sous forme de sel bésylate d'amlodipine, un poudre qui est peu soluble dans d'eau. Les Besilates sont les sels d'acide benzènesulfonique. Dans les génériques, il est présent soit sous forme de bésilate d'amlodipine comme dans l'original, soit sous forme de mésilate d'amlodipine (sel d'acide méthanesulfonique). Médicaments contenant du maléate d'amlodipine ne sont plus disponibles dans le commerce dans de nombreux pays; ils sont controversés en raison de problèmes potentiels de stabilité. Lorsque les génériques ont été introduits, il y a eu un débat animé sur la question de savoir si les différents sels étaient interchangeables. Bien que les régulateurs supposent qu'ils le sont, le fabricant a avancé divers arguments contre (p. Ex. Meredith, 2009).
Effets
L'amlodipine (ATC C08CA01) possède des propriétés antihypertensives, vasorelaxantes et anti-ischémiques. Il abaisse la résistance périphérique totale (postcharge), décharge le Cœur, et améliore oxygène livraison au myocarde. Les effets sont dus à l'inhibition de calcium afflux via les canaux calciques de type L dans les cellules musculaires cardiaques et les cellules musculaires lisses vasculaires.
Les indications
L'amlodipine est indiquée comme mono-préparation pour le traitement des artères hypertension et pour la prophylaxie des crises chez les patients stables et vasospastiques angine.
Dosage
Selon l'étiquette du médicament. L'habituel dose chez les adultes est de 5 mg à un maximum de 10 mg. Les effets indésirables sont augmentés à des doses plus élevées. le dose est pris indépendamment des repas. En raison de la longue demi-vie de 35 à 50 heures, une fois par jour administration est suffisant.
Contre-indications
L'amlodipine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité. L'étiquette allemande répertorie en outre une hypotension sévère, choc, sténose aortique, instable angine, infarctus aigu du myocarde et insuffisance hépatique sévère comme contre-indications. Toutes les précautions peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
D'autres antihypertenseurs peuvent entraîner une diminution accrue de sang pression. Cela peut être souhaitable dans le contexte d'une thérapie combinée. Drogue-drogue interactions avec théophylline ainsi que ergotamine Ne peut être exclu. Le jus de pamplemousse peut augmenter légèrement le plasma concentration et AUC de l'amlodipine. La consommation de petites quantités devrait entraîner peu de complications. Cependant, la consommation de plus d'un litre par jour est déconseillée. L'amlodipine est largement biotransformée en métabolites inactifs dans le foie et a un haut métabolisme de premier passage. La Pharmacopée suisse ne fait aucune déclaration sur la enzymes impliqué. Selon Flockhart, Katoh et al. (2000) et le SmPC allemand, CYP3A4 est impliqué de manière pertinente. Selon les informations des experts allemands et américains, les inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que l'azole antifongiques peut entraîner une augmentation significative des concentrations plasmatiques. Les inducteurs du CYP pourraient diminuer les niveaux.
Les effets indésirables
L'effet indésirable le plus courant est l'œdème (d'eau rétention). En raison de la vasodilatation et de l'abaissement de sang pression, étourdissements, mal de têtebattements cardiaques palpables, somnolence, sensation de fatigueet les rougeurs du visage sont fréquentes. Parfois, sang la pression chute trop bas. Plus bas douleurs abdominales ainsi que nausée sont deux autres effets secondaires courants. De nombreux autres effets secondaires sont possibles, dont la rare prolifération gingivale. Très rarement, événements cardiovasculaires graves et foie une inflammation a été rapportée. Cependant, la mesure dans laquelle ces cas sont liés à l'utilisation de l'amlodipine n'est pas connue avec précision.
