Pyrazinamide est un médicament utilisé pour traiter tuberculose (tuberculostat). La substance est utilisée depuis les années 1950 pour lutter contre la poumon maladie dans le cadre d'une combinaison thérapie.
Qu'est-ce que le pyrazinamide?
Pyrazinamide (PZA pour faire court) est un antibiotique qui a été utilisé depuis les années 1950 pour combattre tuberculose maladie. Le médicament est également souvent appelé pyrazine carboxamide, est d'eau-soluble, et est de couleur blanche. En raison de son utilisation prévue comme tuberculose médicament, il est classé comme tuberculostat. En chimie, la formule moléculaire C5-H5-N3O est utilisée pour désigner la substance. Le moral masse of pyrazinamide est 123.11 g-mol-1. L'ingrédient actif pyrazinamide est commercialisé sous les noms commerciaux Pyrafate, Rifater, Rimstar et Tebesium Trio, entre autres. Le PZA agit exclusivement sur l'agent causal de la tuberculose (Mycobacterium tuberculosis). Ainsi, il n'y a aucune efficacité vis-à-vis de la forme bovine de la bactérie (Mycobacterium bovis) ou des formes s'écartant du type de base (mycobactéries atypiques).
Action pharmacologique
Bien que le PZA soit utilisé pour lutter contre la tuberculose depuis les années 1950, le Mécanisme d'action du composé n'était pas clair pendant une longue période. La confiance a été placée uniquement sur l'efficacité du traitement. le Mécanisme d'action du pyrazinamide n'a été élucidé presque complètement qu'en 2011. Bien que antibiotiques tuer principalement les bactéries qui sont encore en croissance, le PZA tue principalement les bactéries en croissance. Son Mécanisme d'action représente donc un écart par rapport à la norme. C'est parce que grandir les bactéries (connus sous le nom de persistance) sont généralement beaucoup moins sensibles antibiotiques que ceux qui sont déjà en phase de dormance. Cependant, le pyrazinamide exerce son effet exclusivement dans le corps. Aucun effet n'a pu être détecté dans les éprouvettes, ce qui a contribué à ce que le mécanisme d'action soit resté si longtemps inconnu. Même avant 2011, cependant, on savait que le PZA agit comme un promédicament. La substance convertit l'acide pyrazinoïde dans le corps et agit dans un environnement acide. Le pyranizide se lie à une protéine cellulaire (RspA S1) et empêche ainsi la trans-traduction dans la bactérie de la tuberculose. En conséquence, la bactérie n'est plus en mesure de se protéger contre les fragments de protéines toxiques. Ces fragments sont formés par la bactérie elle-même lorsqu'elle est sous stress. En raison de ce mécanisme d'action, le PZA raccourcit le traitement de la tuberculose de 9 à 12 mois à généralement 6 mois.
Application médicale et utilisation
Le pyrazinamide est utilisé depuis les années 1950 pour lutter contre la tuberculose, maladie pulmonaire. La substance est l'un des antibiotiques et est un agent tuberculostatique. Une indication existe exclusivement pour la tuberculose chez l'homme. Le pyrazinamide ne s'applique pas aux formes atypiques du les bactéries (mycobactéries atypiques) ou la forme bovine de la bactérie (MYcobacterium bovis). Lorsqu'il est pris tôt, il réduit la durée moyenne du traitement de la tuberculose d'environ 9 à 12 mois à 6 mois. Le médicament est généralement utilisé en combinaison thérapie. Les patients prennent aussi souvent isoniazide, éthambutol ainsi que rifampicine dans le cadre de leur thérapie. Cependant, la combinaison exacte peut varier en fonction de la forme de thérapie choisie. La forme de traitement dépend de la durée et de la gravité de la maladie ainsi que de l'âge du patient. La durée moyenne du traitement dépend également de ces facteurs.
Risques et effets secondaires
Le pyrazinamide peut provoquer des effets secondaires. Toutefois, ce n'est pas necessairement le cas. Avant la première utilisation, il convient de vérifier s'il existe une intolérance au pyrazinamide ou aux substances qui lui sont liées. En cas de allergie, l'utilisation ou l'ingestion est interdite. De plus, le pyrazinamide est contre-indiqué en cas de foie dysfonctionnement, un rein dysfonctionnement, aigu goutte attaques, et pendant les grossesse et la lactation. Une plus grande prudence est également conseillée chez les patients qui consomment régulièrement des quantités élevées de alcool. Étant donné que le pyrazinamide peut avoir des effets sur foie ainsi que un rein fonction, fonction de l'organe Stack monitoring doit être effectué à intervalles réguliers pendant le traitement. Cette Stack monitoring doit se poursuivre pendant plusieurs semaines après le traitement.En outre, les effets indésirables suivants sont connus:
Fréquemment (moins de 1 patient sur 10 mais plus de 1 patient sur 100): perte d'appétit, nausée, nausées, perte de poids, dommages au foie, brûlures d'estomac, sensibilité à la lumière et augmentation de sang acide urique niveaux. Les effets secondaires rares comprennent mal de tête, excitabilité, insomnieet le vertige. Les effets indésirables rares sont ceux qui surviennent chez moins de 1 personne traitée sur 1,000 1 mais chez plus d'10,000 personne sur 1 10,000. Dans moins de XNUMX cas sur XNUMX, des troubles du sang système de formation (par exemple, anémie) et thrombocytopénie (très rare) a également eu lieu. Il est obligatoire de suivre les instructions d'un médecin ainsi que d'un pharmacien. Ils doivent être contactés immédiatement en cas d'apparition de ces effets secondaires et d'autres.
