Produits
Oméprazole est disponible dans le commerce sous forme de comprimés, de gélules et d'injection / perfusion et a été approuvé dans de nombreux pays depuis 1988. En plus des Antramups originaux, des génériques et de l'énantiomère esoméprazole (Nexium) sont également disponibles dans le commerce. Fin mars 2010, après pantoprazole, oméprazole a également été approuvé pour l'automédication dans de nombreux pays. Aux Etats-Unis, oméprazole est disponible sans ordonnance depuis 2003.
Structure et propriétés
Oméprazole (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) est un blanc poudre qui est très peu soluble dans d'eau. En médicaments, il est également présent sous la forme du plus d'eau-soluble sodium or magnésium sels. C'est un dérivé et un racémate de benzimidazole. L'énantiomère esoméprazole est également commercialisé avec succès. Deux éléments structurels revêtent une importance particulière. Tout d'abord, la pyridine azote, qui conduit à une accumulation dans l'environnement acide des tubules sécréteurs (canalicules) des cellules professionnelles par protonation. Et deuxièmement, le sulfoxyde (S = O), qui est activé par un réarrangement en sulfénamide et se lie aux cystéines de la pompe à protons, l'inactivant ainsi.
Effets
L'oméprazole (ATC A02BC01) réduit acide gastrique sécrétion en inactivant la pompe à protons (H+/K+-ATPase) dans les cellules vestibulaires gastriques de manière irréversible. Il n'agit pas localement dans la lumière du estomac mais est absorbé dans l'intestin et se déplace vers les cellules vestibulaires via le système circulation. C'est un promédicament et n'est converti de l'acide en sa forme active que dans les canalicules des cellules vestibulaires, où il se lie de manière covalente à la pompe à protons, l'inhibant. L'oméprazole est labile aux acides et doit être administré sous des formes posologiques à enrobage entérique. L'inhibition de acide gastrique la sécrétion est dose-dépendant et, comme pour tout Les inhibiteurs de la pompe à protons, le plein effet se produit avec un délai d'environ 4 jours. En raison de sa liaison covalente, l'oméprazole est efficace pendant beaucoup plus longtemps que sa courte demi-vie de moins d'une heure ne le suggère, et une administration une fois par jour est donc suffisante chez la plupart des patients.
Les indications
Sans prescription médicale, l'oméprazole est approuvé pour le traitement à court terme de reflux symptômes (p. ex., estomac brûlant, régurgitation acide) chez les adultes de 18 ans et plus pendant 2 semaines. Sous traitement médical, il est également utilisé pour les ulcères gastro-duodénaux, reflux oesophagite, Syndrome de Zollinger-Ellisonet éradication de Helicobacter pylori avec antibiotiques.
Dosage
En auto-médication, la posologie est de 10 mg ou 20 mg une fois par jour pendant 2 semaines maximum. Si les symptômes persistent, un médecin doit être consulté. Sous traitement médical, le quotidien dose peut être augmenté jusqu'à 120 mg par jour; les doses quotidiennes habituelles chez les adultes sont de 20 ou 40 mg. Seules les formes posologiques avec une galénique spéciale (par exemple, MUPS ou MUT) sont divisibles.
Contre-indications
- Hypersensibilité
La prendre en auto-médication peut masquer des conditions graves telles qu'un estomac ou intestinal ulcère, saignements ou tumeurs malignes telles que l'estomac cancer. Par conséquent, les précautions doivent être suivies attentivement. Si les symptômes incluent une perte de poids, une dysphagie répétée vomissement or hématémèse, ou des antécédents de ulcère, une évaluation médicale doit être obtenue. Des précautions complètes et complètes peuvent être trouvées sur l'étiquette du médicament.
Interactions
L'oméprazole est métabolisé par le CYP2C19 et inhibe de manière compétitive l'isoenzyme. Il ne doit donc pas être co-administré avec clopidogrel car le promédicament clopidogrel est biotransformé en métabolite actif via le CYP2C19. Avec l'oméprazole, l'efficacité de clopidogrel peut être réduit. L'oméprazole peut prolonger la élimination des substrats CYP2C19, tels que le médicaments antiépileptiques diazépam ainsi que phénytoïne, augmentant ainsi leur effets indésirables. Acide gastrique est significatif pour le absorption de certaines médicamentspar exemple le antifongiques kétoconazole, itraconazole, et le Inhibiteur de la protéase du VIH l'atazanavir. Parce que l'oméprazole réduit l'acide gastrique, il peut également diminuer la absorption de ceux-ci médicaments. Détails complets sur interactions peuvent être trouvés dans le SmPC.
Les effets indésirables
Le plus couramment observé effets indésirables inclure des symptômes gastro-intestinaux tels que diarrhée, constipation, douleurs abdominales, nausée, vomissementet flatulence. Mal de tête est également courant.
